- синтетические антимикробные препараты с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и другие , в том числе препарат для местного применения тернидазол.
Метронидазол, Орнидазол, Секнидазол, Тинидазол
Механизм действия
Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.
Спектр активности
Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в спинномозговой жидкости и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.
Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.
Показания
Системно
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:
инфекции нижних дыхательных путей (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
инфекции центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга);
интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;
инфекции полости рта;
псевдомембранозный колит;
периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.
Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).
Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).
Местно
Вагин (итальянское)
Бактериальный вагиноз.
Розовые угри.
Себорейная экзема.
Периоральный дермат (итальянское)
Противопоказания
Аллергическая реакция на нитроимидазолы.
Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
Беременность (I триместр).
Кормление грудью.
... ) Нарушающие синтез нуклеиновых кислот :.Хинолоны ифторхинолоны (ципрофлоксацин , левофлоксацин ).Рифамицины (рифампицин ) Нитроимидазолы (метронидазол ) Нарушающие метаболизм фолиевой кислоты (антиметаболиты ):.Сульфаниламиды (сульфаметоксазол ) Триметоприм II ... (Медико-санитарная подготовка и домедицинская помощь)
Комментарии