7. АНАЛЕПТИКИ

аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС. Так, одни вещества оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие - на спинной мозг (стрихнин). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головного мозга.

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами. Имеются аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов. Так, пикротоксин блокируют хлорные каналы, ассоциированные с ГАМК-рецепторами. Таким путем устраняется постсинаптический тормозной эффект ГАМК. Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, медиатором которого является глицин (за счет блока глициновых рецепторов). Об этом говорит сайт https://intellect.icu . На тормозной эффект ГАМК стрихнин не влияет.

Наиболее распространенные в практике аналептики:

Алкилированные амиды кислот

Кордиамин (никетамид, корамин)

Бициклические кетоны

Камфора

Глютаримиды

Бемегрид (мегимид)

Наибольший интерес представляет стимулирующее влияние аналептиков на жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный, что особенно при их угнетении.

Аналептики повышают возбудимость центра дыхания: увеличивaетcя его чувствительность к гуморальным раздражителям (СО₂) и нервных стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывают прямое стимулирующее влияние на центр дыхания.

Аналептики возбуждают сосудодвигательный центр, приводят к повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучшается. Проявляется это главным образом при пониженном артериальном давлении Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают.

Следует учитывать, что диапазон между дозами аналептиков (бемегрида, кордиамина, камфоры), необходимыми для стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

По аналептической активности препараты можно расположить в следующий ряд: бемегрид > кордиамин> камфора.

Аналептики являются функциональными антагонистами веществ наркотического типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза (так называемое «пробуждающее действие» аналептиков). Однако этот эффект наблюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги. Вместе с тем стимуляторы ЦНС могут быть использованы для ускорения восстановления психомоторных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе»из наркоза).

Для аналептического действия препараты обычно вводят парентерально.

Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа 1, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосудистой недостаточности, хотя их эффективность при этой патологии признается не всеми.

К стимуляторам ЦНС относятся также коразол, секуринин, барвинкана гидрохлорид. Своеобразной фармакодинамикой обладает стимулятор дыхания этимизол.